コラム

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バイアグラとレバチオ

ED治療を行うユナイテッドクリニック名古屋院ではバイアグラ・バイアグラジェネリック(シルデナフィル)・レビトラ(バルデナフィル)・シアリス(タダラフィル)といった各種ED治療薬や精子のの原料である亜鉛やEDを引き起こす男性更年期障害の予防・改善効果の高いDHEA(デヒドロエピアンドロステロン)といった各種医療用補助栄養剤をご用意しております。

今回はED治療薬として最も著名なバイアグラと肺動脈性肺高血圧症の治療薬であるレバチオについてお話しします。

バイアグラとは

バイアグラとは1998年に大手製薬会社であるファイザー社から販売が開始された世界で最初の経口ED治療薬です。
バイアグラ登場以前のED治療は外科手術で陰茎にシリコンを埋め込むものなど身体・精神的に負担になるものが主流だったため、服用するだけでED症状が改善するバイアグラは「夢の薬」ともてはやされ、日本国内では緊急性の高いHIVの治療薬などに用いられるスピード審査が敢行され、1999年に販売が開始されました。
バイアグラの有効成分はシルデナフィルで元々は狭心症の治療薬として研究されていましたが、実験の段階で服用した被験者に勃起作用が認められたため、ED治療薬として転用されました。
バイアグラは国内では25mg錠・50mg錠の2用量であり、アメリカ等の世界各国ではこれに加えて100mg錠の3用量となります。
また現在ではファイザー社が持つバイアグラの物質特許が失効したことから、多くの他製薬会社から後発医薬品、いわゆるジェネリックが販売されています。

 

作用機序としては生体内で勃起を促す成分である環状グアノシン一リン酸の分解を行う5型ホスホジエステラーゼという酵素の働きを阻害します。
これにより陰茎周辺部の血管が拡張され、血流量が増加し機能するとされています。
副作用としては陰茎以外の身体各所の血流量増加による頭痛や鼻詰まりが知られておりますが、いずれも重篤なものではありません。
併用禁忌としては狭心症治療に用いられるニトログリセリン等の硝酸エステル系薬剤が知られ、併用する事で血圧が急激に低下する可能性があります。

レバチオとは

レバチオとは2008年1月25日に製造承認が取得された肺動脈性肺高血圧症の治療薬で、製造元はバイアグラと同じファイザー社、有効成分はバイアグラと同じシルデナフィルです。
肺高血圧症とは肺動脈圧が上昇する病態の総称で、肺動脈異常・左心系心疾患・肺疾患・低酸素血症・肺血栓塞栓等の要因により引き起こされます。このうちの肺動脈異常を要因として肺動脈圧が上昇するものが肺動脈性肺高血圧症となり英語のPulmonary Arterial Hypertensionの頭文字をとりPAHともいわれます。推定になりますが、国内での罹患者は約6000人ほどで特定疾患に指定されています。
肺動脈性肺高血圧症には初期症状はありませんが、進行していくと症状として動体時の息切れやそれに伴う運動能力の低下、顔・下肢のむくみ、突然気が遠くなるといったものがあります。

肺動脈性肺高血圧症の治療は、従来は対症療法が基本でしたが研究の結果病態にエンドセリン、プロスタサイクリン(PGI2)、またED症状を引き起こす5型ホスホジエステラーゼが関与していることが判明しました。
そのことからエンドセリン受容体拮抗薬であるボセンタンやPGI2誘導体であるベラプロストナトリウムが適応薬として承認され使用されていました。
シルデナフィルは遅れる事2000年から海外でのPAH治療に関する臨床試験が開始され、2005年にはアメリカやヨーロッパで承認されました。
臨床試験では身体的活動制限のあるPAH患者の運動耐容量・肺血行動態を改善するとともに、長期的な継続投与においては12週後に認められた改善効果が36ヵ月後においてもおいても確認され有用性が立証されました。
レバチオは20mg錠の用量で1日3回投与、つまりシルデナフィルとして1日60mg服用します。
レバチオは同じ有効成分であるバイアグラが青色のひし形の剤形である為、外見の差別化の為白色の円形のものになっています。
副作用としてはバイアグラと同様の頭痛や鼻詰まりで、またPAH治療においては勃起も副作用に含まれます。また併用禁忌もバイアグラと同様です。

ドラッグリポジショニング

もともとは狭心症の治療薬としてスタートしたシルデナフィルがED治療薬として有名なバイアグラに、その後難病である肺動脈性肺高血圧症治療薬レバチオとして登場しましたが、医薬品の世界ではこういった事は頻繁にあります。
バイアグラとレバチオの様に特定の疾患に有効な成分がまた別の疾患に有効性がある事が判明し転用される事はドラッグリポジショニング(またはドラッグリプロファイリング)とよばれ、欧米では製薬会社が組織的に研究開発を行っています。
有名なものは睡眠薬として開発されたサリドマイドで、妊婦が使用した際あざらし肢症といった先天的な障害児が生まれる問題となったことから発売中止となりましたが、その後ハンセン病に併発する疼痛や皮膚炎に有用性が認められたことからアメリカで認可され、国内では多発性骨髄腫の治療薬としても再認可されました。

またED治療薬であるシアリスの有効成分であるタダラフィルも肺動脈性高血圧症の治療薬であるアドシルカ、前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬であるザルティアとしてドラッグリポジショニングされています。

ED治療・早漏治療ならユナイテッドクリニック名古屋駅前院へ

ED治療・早漏治療のユナイテッドクリニック名古屋駅前院ではED治療薬のバイアグラ処方・レビトラ処方・シアリス処方・バイアグラジェネリック(シルデナフィル)の処方、早漏治療薬のプリリジー処方を近畿地方、兵庫県、最安値の価格で処方出来るよう目指しております。思い悩む前にお気軽にご相談ください。またED・男性更年期障害(LOH症候群)に効果があるDHEA、亜鉛やビタミンB、マカ等の取扱いも致しており様々な悩みに対応することができます。

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